سیستم طبقه‌بندی بیوفارماسیوتیک (Biopharmaceutics Classification System – BCS) یک چارچوب علمی است که داروها را بر اساس حلالیت (Solubility) و نفوذپذیری (Permeability) آن‌ها طبقه‌بندی می‌کند. این سیستم به ویژه در توسعه داروهای ژنریک و بررسی زیست‌دسترس‌پذیری (Bioavailability – BA) و هم‌ارزی زیستی (Bioequivalence – BE) کاربرد دارد.
طبقه‌بندی BCS چیست؟
سیستم طبقه‌بندی بیوفارماسیوتیک (BCS) یک چارچوب علمی برای دسته‌بندی مواد دارویی بر اساس حلالیت و نفوذپذیری آن‌ها تحت شرایط مشخص است.
در این سیستم، حلالیت بر اساس معیارهای دارونامه ایالات متحده (USP) و نفوذپذیری روده‌ای با مقایسه میزان جذب دارو نسبت به تزریق وریدی تعیین می‌شود.
طبقه‌بندی داروها بر اساس BCS:
طبق سیستم BCS، مواد دارویی به چهار دسته تقسیم می‌شوند:
- رده ۱: حلالیت بالا – نفوذپذیری بالا
مثال: آمانتادین، دیازپام، ایتوپراید هیدروکلراید، پاراستامول، زیدوودین - رده ۲: حلالیت پایین – نفوذپذیری بالا
مثال: دکس‌لانسوپرازول، ایبوپروفن، گفی‌تینیب، اتوریکوکسیب - رده ۳: حلالیت بالا – نفوذپذیری پایین
مثال: باکلوفن، داپاگلیفلوزین، امپاگلیفلوزین، گاباپنتین، رابپرازول - رده ۴: حلالیت پایین – نفوذپذیری پایین
مثال: آپرپیتانت، اریترومایسین سوکسینات، سولفاسالازین
اهمیت سیستم طبقه‌بندی BCS
سیستم BCS ابزار مهمی در توسعه داروهای ژنریک است و امکان مقایسه بین محصول آزمایشی و داروی مرجع (RLD) را فراهم می‌کند. بدون استفاده از BCS، طراحی یک داروی ژنریک بسیار دشوار خواهد بود، زیرا حلالیت و نفوذپذیری ماده مؤثره دارویی (API) تأثیر قابل‌توجهی بر مطالعات زیست‌دسترس‌پذیری (BE) دارد. بنابراین، برای کاهش شکست در مطالعات BE، تعیین دسته‌بندی BCS مواد دارویی ضروری است.
معیارهای تعیین حلالیت و نفوذپذیری
- یک ماده دارویی زمانی به عنوان “حلالیت بالا” طبقه‌بندی می‌شود که بیشترین دوز آن در ۲۵۰ میلی‌لیتر یا کمتر از یک محیط آبی در محدوده pH بین ۱ تا ۶.۸ در دمای ۳۷ ± ۱ درجه سانتی‌گراد حل شود.
- یک ماده دارویی زمانی به عنوان “نفوذپذیری بالا” شناخته می‌شود که میزان جذب سیستمیک آن در بدن انسان ۸۵٪ یا بیشتر از دوز مصرفی باشد. این مقدار معمولاً از طریق تعیین تعادل جرمی یا مقایسه با دوز وریدی مشخص می‌شود.
استفاده از BCS در مطالعات هم‌ارزی زیستی
راهنمای ICH توصیه‌هایی برای طبقه‌بندی بیوفارماسیوتیک مواد دارویی و معافیت از مطالعات هم‌ارزی زیستی (بیواِی‌ور) بر اساس BCS ارائه می‌دهد. اصول BCS می‌تواند در مواردی که به طور خاص در دستورالعمل ذکر نشده است، استفاده شود، مشروط بر اینکه دارای توجیه علمی قوی باشد.
